Эпитера лекарство инструкция

Содержание:

Эпитера лекарство инструкция

Эпитера лекарство инструкция

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

парциальные припадки с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 16 лет при вновь диагностированной эпилепсии.

В составе комплексной терапии:

парциальные припадки с вторичной генерализацией или без таковой при эпилепсии у взрослых и детей старше 6 лет;

миоклонические судороги у взрослых и детей старше 12 лет при ювенильной миоклонической эпилепсии;

первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и детей старше 12 лет при идиопатической генерализованной эпилепсии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

-гиперчувствительность к производным пирролидона, леветирацетаму или другим компонентам препарата;

-детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени; почечная недостаточность; возраст старше 65 лет.

Применение препарата во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Суточную дозу разделяют на 2 равные части для приема 2 раза в сутки.

Взрослые и дети старше 16 лет: начальная доза препарата – 500 мг, разделенная на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели терапии в зависимости от индивидуального ответа и переносимости суточная доза может быть увеличена до начальной терапевтической дозы – 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки).

Максимальная суточная доза – 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки).

В составе дополнительной терапии

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 50 кг: начальная доза – 1 г, разделенная на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы – 3 г (по 1,5 г 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Дети старше б лет с массой тела менее 50 кг: начальная доза 20 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема (но 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы – 60 мг/кг массы тела (но 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Препарат необходимо применять в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

У детей с массой тела менее 25 кг при необходимости применения дозы менее 250 мг в сутки и у пациентов, имеющих трудности при глотании, рекомендуется применение леветирацетама в лекарственной форме раствор для приема внутрь.

У детей с массой тела более 50 кг дозирование препарата осуществляется по схеме для взрослых.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина.

У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозы проводят с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, полученные в исследованиях взрослых пациентов с почечной недостаточностью.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 60 мл/мин/ 1,73м рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

Фармакологическое действие

Леветирацетам – производное пирролидона, по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Исследования in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию.

Противосудорожный эффект выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную синаптическую передачу, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов.

Леветирацетам предотвращает развитие судорог в различных экспериментальных моделях фокальных и первичных генерализованных припадков без проконвульсивного эффекта.

Побочные действия

Представленный ниже профиль безопасности основан на анализе результатов клинических исследований и опыте пострегистрационного применения. Наиболее частые нежелательные реакции были назофарингит, сонливость, головная боль, утомляемость и головокружение. Профиль леветирацетама в целом сходен для различных возрастных групп взрослых и детей.

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

Дозировка 500 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с надписью черного цвета «TV/7795» на одной стороне.
Дозировка 750 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с надписью черного цвета «TV/7796» на одной стороне.
На изломе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета (все дозировки).

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.
Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са 2+ , частично тормозя ток Са 2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает ионные токи через гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и карболинами.
Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащимся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика
Биодоступность леветирацетама в лекарственной форме «таблетки пролонгированного действия» схожа с биодоступностью леветирацетама в лекарственной форме «таблетки с немедленным высвобождением». Фармакокинетические показатели леветирацетама носят линейный характер и имеют низкую внутри- и межгрупповую изменчивость.
Фармакокинетические показатели – такие, как площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах), – пропорциональны при однократном приеме внутрь доз 1000 мг, 2000 мг и 3000 мг. Период полувыведения (Т½) леветирацетама – 7 часов.
Всасывание и распределение
После приема внутрь леветирацетам почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Леветирацетам незначительно связывается с белками плазмы крови (менее 10%). Объем распределения близок к объему внутриклеточной и внеклеточной воды.
Сmах леветирацетама в плазме крови достигается примерно через 4 ч после приема внутрь таблеток пролонгированного действия, что примерно на 3 ч дольше, чем при приеме таблетки с немедленным высвобождением.
AUC и Сmах леветирацетама при однократном приеме внутрь двух таблеток пролонгированного действия в дозе 500 мг один раз в сутки сопоставимы с приемом внутрь таблеток с немедленным высвобождением в дозе 500 мг 2 раза в сутки.
Степень воздействия (AUC0-24) леветирацетама при многократном приеме таблеток пролонгированного действия близка к AUC0-24 при многократном применении таблеток с немедленным высвобождением. Сmах и Cmin леветирацетама были ниже на 17% и 26%, соответственно, при многократном применении таблеток пролонгированного действия по сравнению с многократным применением таблеток с немедленным высвобождением. При приеме леветирацетама после приема пищи с высоким содержанием жиров, после высококалорийного завтрака Сmах и среднее время достижения Сmах (Тmах) увеличиваются. Тmах увеличивается на 2 ч после приема пищи.
Прием 2-х таблеток пролонгированного действия в дозе 750 мг леветирацетама биоэквивалентен одновременному применению 3-х таблеток пролонгированного действия в дозе 500 мг.
Метаболизм
Леветирацетам не подвергается значительному метаболизму в организме человека.
Основной путь метаболизма – это ферментативный гидролиз ацетамидной группы, с помощью которого синтезируются карбоновые кислоты метаболитов, первичный метаболит USB L057 (24% от дозы), который не зависит от активности изоферментов цитохрома Р450 печени. Метаболит USB L057 не обладает фармакологической активностью. Были также идентифицированы два второстепенных метаболита. Один образуется в результате гидроксилирования 2-оксо-пирролидонового кольца (2% дозы), а другой – в результате открытия 2-оксо-пирролидонового кольца в положении 5 (1% от дозы). Энантиомерных взаимопревращений леветирацетама или его основного метаболита не существует.
In vitro, а также в естественных условиях леветирацетам и его первичный метаболит не подавляли активность систем изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 1А2), глюкуронилтрансферазы (UGT1A1 и UGT1A6) и эпоксидгидроксилазы. Кроме того, in vitro леветирацетам не влияет на глюкуронидацию вальпроевой кислоты. В культуре гепатоцитов человека леветирацетам оказывал слабое влияние или вовсе не влиял на активность изоферментов CYP 1А2, SULT1E1 и UGT1A1. Леветирацетам слабо индуцировал активность изоферментов CYP 2В6 и CYP ЗА4.
Данные о лекарственном взаимодействии с пероральными контрацептивами, дигоксином и варфарином in vitro и in vivo показывают, что значимой индукции ферментов in vivo не ожидается. Поэтому взаимодействие леветирацетама с другими веществами или взаимодействие других веществ с леветирацетамом маловероятно.
Выведение
Т½ леветирацетама у взрослых составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средний общий клиренс составляет 0,96 мл/мин/кг, а почечный клиренс – 0,6 мл/мин/кг. Леветирацетам выводится почками посредством клубочковой фильтрации с последующей частичной канальцевой реабсорбцией. Метаболит ucb L057 выводится с помощью клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции с почечным клиренсом 4 мл/мин/кг. Выведение леветирацетама коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Клиренс леветирацетама снижается у пациентов с нарушенной функцией почек.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста недостаточно фармакокинетических данных о применении леветирацетама в лекарственной форме «таблетки пролонгированного действия». У пожилых пациентов (61-88 лет) с КК 30-74 мл/мин, по сравнению со здоровыми добровольцами, при применении суточной дозы в 2 приема в течение 10 дней общий клиренс снижался на 38%, продолжительность T½ леветирацетама увеличивалась на 2,5 ч.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени значимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.
У женщин по сравнению с мужчинами выше AUC (18% и 8% соответственно) и Cmax(30% и 21% соответственно). Тем не менее, клиренс препарата с поправкой на массу тела был сопоставим.
У пациентов с легким нарушением функции почек (КК 50-80 мл/мин) клиренс леветирацетама снижается на 40 %, при нарушении средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) – на 50%, при нарушении тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) – на 60%.
При анурии (терминальная стадия почечной недостаточности) общий клиренс снизился на 70%, по сравнению со здоровыми пациентами (КК более 80 мл/мин). Примерно 50% леветирацетама удаляется из организма во время стандартной 4-х часовой процедуры гемодиализа.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой (класс А, 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и средней (класс В, 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести фармакокинетика леветирацетама не изменялась. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С, более 10 баллов по шкале Чайлд-Пью) общий клиренс составляет 50% от нормы за счет снижения почечного клиренса. Коррекция дозы не требуется для пациентов с печеночной недостаточностью.
Дети
Фармакокинетика леветирацетама в лекарственной форме «таблетки пролонгированного действия» изучалась в открытом многоцентровом исследовании у пациентов с эпилепсией в группе из 12 детей от 13 до 16 лет и 13 взрослых от 18 до 55 лет. Таблетки леветирацетама пролонгированного действия (от 1000 до 3000 мг) назначались 1 раз в день в течение от 4-х до 7 дней. Фармакокинетические параметры достижения постоянной концентрации, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) были сопоставимы в детской и взрослой популяции.

Читайте также:  Документы ркф на собаку что это

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания печени в стадии декомпенсации, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Начальная доза – 1000 мг 1 раз в сутки. Доза может быть скорректирована увеличением на 1000 мг через каждые 2 недели.
Максимальная суточная доза – 3000 мг.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации креатинина в сыворотке крови, по следующей формуле.
Для мужчин:

КК (мл/мин) = [140-возраст (годы)]*масса тела (кг)/[72*концентрация креатинина (мг/дл)]

Для женщин: полученное значение умножить на 0,85.
Затем КК корректируют с учетом площади поверхности тела (ППТ) по следующей формуле:

КК (мл/мин/1,73 м 2 ) = КК (мл/мин)/ППТ (м 2 )*1,73

Состояние функции почекКК (мл/мин/1,73 м 2 )Доза и кратность приема
Нормаболее 801000-3000 мг каждые 24 ч
Легкая степень нарушения50-791000-2000 мг каждые 24 ч
Средняя степень нарушения30-49500-1500 мг каждые 24 ч
Тяжелая степень нарушенияменее 30500-1000 мг каждые 24 ч

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Нежелательные реакции

Представленный ниже профиль безопасности основан на анализе результатов клинических исследований и опыте пострегистрационного применения. Наиболее частые нежелательные реакции были: назофарингит, сонливость, головная боль, утомляемость и головокружение. Профиль леветирацетама в целом сходен для различных возрастных групп взрослых и детей.
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто ( > 1/10); часто ( > 1/100, но > 1/1000, но > 1/10000, но

Найти в аптеке и купить Эпитерра

Инструкция по применению

Состав Эпитерра

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
леветирацетам250 мг
500 мг
1000 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 34/68/136 мг; повидон (PVP К-30) — 8/16/32 мг; кроскармеллоза натрия — 37/74/148 мг; магния стеарат — 3/6/12 мг;
оболочка пленочная
таблетки, 250 мг: Opadry 03F20667 голубой (гипромеллоза 6 ср (НРМС 2910) — 5,63 мг, титана диоксид (Е171) — 2,27 мг, макрогол-3350 — 0,56 мг, краситель бриллиантовый голубой (Е133) — 0,36 мг, индигокармин (Е132) — 0,18 мг) — 9 мг
таблетки, 500 мг: Opadry 03В220001 (гипромеллоза 5 ср (НРМС 2910) — 11,52 мг, титана диоксид (Е171) — 5,2866 мг, макрогол-400 — 1,08 мг, индигокармин (Е132) — 0,0054 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,108 мг) — 18 мг
таблетки, 1000 мг: Opadry 03F18435 белый (гипромеллоза 6 ср (НРМС 2910) — 22,04 мг, титана диоксид (Е171) — 6,62 мг, макрогол 3350 — 7,34 мг) — 36 мг
Читайте также:  Лечение простуды у кошек народными средствами

Форма выпуска Эпитерра

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 1000 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ / ПВДХ /алюминиевой фольги. 3, 5 или 6 блистеров в картонной пачке.

Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ . Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема леветирацетама в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1,3 ч (увеличивается при одновременном приеме с пищей) и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема — 43 мкг/мл.

Распределение. Css в плазме достигается через 2 сут при двукратном приеме леветирацетама. Связь с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0,5–0,7 л/кг.

Метаболизм. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов системы цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является гидролиз ацетамидной группы. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

In vitro , а также в естественных условиях, леветирацетам и его первичный метаболит не подавляли активность систем изоферментов цитохрома P450 ( CYP3A4 , 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 1А2), глюкуронилтрансферазы (UGT1A1 и UGT1A6) и эпоксидгидроксилазы. Кроме того, in vitro леветирацетам не влияет на глюкуронидацию вальпроевой кислоты.

Таким образом, взаимодействие леветирацетама с другими лекарственными препаратами, метаболизирующимися посредством данных изоферментов, маловероятно.

Выведение. У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет (7±1) ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг, 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0,6 мл/мин/кг и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика в особых случаях

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10–11 ч, что связано со снижением функции почек.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени значимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/ сут , Cmax достигается через 0,5–1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг составляет 5

Показания к применению Эпитерра

Информация, от чего помогает Эпитерра:

парциальные припадки с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 16 лет при вновь диагностированной эпилепсии.

В составе комплексной терапии:

парциальные припадки с вторичной генерализацией или без таковой при эпилепсии у взрослых и детей старше 6 лет;

миоклонические судороги у взрослых и детей старше 12 лет при ювенильной миоклонической эпилепсии;

первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и детей старше 12 лет при идиопатической генерализованной эпилепсии.

Противопоказания Эпитерра

гиперчувствительность к производным пирролидона, леветирацетаму или другим компонентам препарата;

масса тела менее 25 кг;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 16 лет при монотерапии парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой при вновь диагностированной эпилепсии;

детский возраст до 6 лет в составе комплексной терапии парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой при эпилепсии;

детский возраст до 12 лет в составе комплексной терапии миоклонических судорог при ювенильной миоклонической эпилепсии и первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков при идиопатической генерализованной эпилепсии.

С осторожностью: беременность; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек ( Cl креатинина менее 50 мл/мин); возраст старше 65 лет; одновременное применение с сульфаниламидами, пробенецидом, НПВС , метотрексатом; депрессия; суицидальное поведение.

Беременность и лактация Эпитерра

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат Эпитерра применяют во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для матери и плода. Исследования на лабораторных животных показали возможность развития репродуктивной токсичности, исследований фертильности не проводилось.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Эпитерра в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка Эпитерра

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Суточную дозу разделяют на 2 равные части для приема 2 раза в сутки.

Монотерапия парциальных припадков со вторичной генерализацией или без таковой при вновь диагностированной эпилепсии

Взрослые и дети старше 16 лет. Начальная доза — 500 мг, разделенная на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 нед терапии в зависимости от индивидуального ответа и переносимости суточная доза может быть увеличена до начальной терапевтической дозы — 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1,5 г 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой при эпилепсии

Взрослые. Начальная доза — 1 г, разделенная на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы — 3 г (по 1,5 г 2 раза в сутки).

Дети старше 6 лет. Начальная доза 20 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости изменение дозы на 20 мг/кг может осуществляться каждые 2 нед до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии миоклонических судорог при ювенильной миоклонической эпилепсии и первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков при идиопатической генерализованной эпилепсии

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 50 кг. Начальная доза 1 г, разделенная на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы — 3 г (по 1,5 г 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2–4 нед .

Читайте также:  Колтуны у британской кошки

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела менее 50 кг. Следует применять минимальную эффективную дозу. Начальная доза 20 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 нед до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).

Масса тела, кгНачальная доза 10 мг/кг 2 раза в суткиМаксимальная доза 30 мг/кг 2 раза в сутки
25–50По 125 мг 2 раза в суткиПо 375 мг 2 раза в сутки
>50*По 250 мг 2 раза в суткиПо 750 мг 2 раза в сутки

* Детям с массой тела >50 кг дозирование осуществляется по схеме для взрослых.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина можно рассчитать, исходя из концентрации креатинина в сыворотке, по следующей формуле.

Для мужчин: Cl креатинина, мл/мин = (140−возраст, годы) × масса тела, кг / (72 × концентрация креатинина, мг/дл).

Для женщин: полученное значение умножить на 0,85.

Почечная недостаточностьCl креатинина, мл/минДоза и кратность приема
Норма>80500–1500 мг 2 раза в сутки
Легкая степень50–79500–1000 мг 2 раза в сутки
Средняя степень30–49250–750 мг 2 раза в сутки
Тяжелая степень*500–1000 мг 1 раз в сутки **

* В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250–500 мг.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение клиренса креатинина может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при Cl креатинина ВОЗ : очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи. Данных постмаркетинговых исследований недостаточно для оценки частоты возникновения неблагоприятных явлений в популяции.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения; редко — нейтропения, панцитемия.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Со стороны ЦНС : очень часто — сонливость, головная боль; часто — перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность; нечасто — расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка, навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии; редко — расстройство личности, в т.ч. нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз.

Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы; редко — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — экзема, кожный зуд; редко — алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — миалгия, мышечная слабость.

Прочие: часто — общая слабость, утомляемость; нечасто — назофарингит, случайная травматизация.

Риск развития анорексии возрастает при одновременном применении леветирацетама и топирамата.

В некоторых случаях после отмены леветирацетама алопеция проходила самостоятельно.

При развитии панцитопении отмечалась супрессия костного мозга.

Наиболее частыми нежелательными реакциями у детей по данным клинических исследований были: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

Симптомы: сонливость, беспокойство, агрессия, потеря сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: прием активированного угля и промывание желудка. Специфического антидота леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение (включая поддержание проходимости дыхательных путей) в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама — 60%, для первичного метаболита — 74%).

Леветирацетам не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон), которые в свою очередь не изменяют фармакокинетику леветирацетама.

Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов этинилэстрадиола и левоноргестрела.

Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Пробенецид снижает почечный клиренс основного метаболита леветирацетама.

Предполагается, что лекарственные препараты, которые выводятся из организма благодаря активной почечной секреции, также способны снижать клиренс метаболита. Влияние леветирацетама на пробенецид и другие лекарственные препараты с аналогичным механизмом выведения ( в т.ч. НПВС , сульфаниламиды, метотрексат и т.д.) остается невыясненным.

Данные по взаимодействию леветирацетама с этанолом отсутствуют.

Данных по влиянию антацидов на всасывание леветирацетама выявлено не было.

В случае необходимости прекращения терапии отмену препарата Эпитерра рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2–4 нед . У взрослых с массой тела менее 50 кг рекомендуется уменьшать дозу на 20 мг/кг каждые 2 нед . У детей с массой тела 25–50 кг рекомендуется уменьшать дозу на 10 мг/кг каждые 2 нед .

Применение препарата Эпитерра пациентами с нарушением функции почек может потребовать коррекцию дозы (см. "Способ применения и дозы").

Во время приема препарата Эпитерра могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС , включая сонливость, слабость, усталость, психотические и непсихотические изменения поведения, особенно в 1-й мес терапии. Поэтому в начале лечения за пациентами следует установить особо тщательное наблюдение.

Пациентов следует регулярно обследовать на наличие признаков депрессии, суицидальных и навязчивых идей вследствие возрастания риска попыток суицида у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, в т.ч. препарат Эпитерра.

При наличии признаков депрессии и попытках суицида пациентам и лицам, осуществляющим уход за ними, следует обратиться к специалисту.

Рекомендуется постепенная отмена сопутствующих противосудорожных ЛС в период перевода пациента на прием препарата Эпитерра.

У пациентов с парциальными судорогами во время лечения препаратом наблюдалось незначительное, но статистически значимое снижение показателей красной крови, что не требует активного клинического вмешательства.

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения препаратом Эпитерра необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с тем, что могут возникнуть нежелательные реакции, такие как сонливость, головокружение, затуманивание зрения.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector